Klinikan erabili zen lehenengo kinolona 60ko hamarkadaren hasieran azido nalidixikoa izan zen. Gernu-antiseptiko bezala sailkatu zen, txizan bakarrik lortzen baitu bakteria patogenoen aurka jarduteko kontzentrazio nahikoa. Geroago, beste kinolona batzuk sortu ziren, 1. belaunaldikoak deitutakoak. Horiek azido nalidixikoaren mugetako batzuk gainditzen zituzten arren, gernu-antiseptikoak izaten jarraitzen zuten (oxolinikoa, pipemidiko).

Kinolonen oinarrizko molekulan fluorraren atomoa sartu zenean, fluorokinolonak sortu ziren. Fluorokinolonak bakterio-kontrako jarduera eraginkorra dute, bakteria gram (-) aerobietan eta aukerakoen aurrean bereziki, eta absortzio ona dute ahotik hartzen direnean , maila seriko egokiekin. Norfloxazina izan zen merkaturatutako lehenengo fuorokinolona eta bere erabilera gernu-traktuko infekzioetara mugatzen da, ehunetan absortzio eskasa duelako eta odolean maila baxuak lortzen dituelako.