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El olmesartán es un antagonista selectivo de los receptores tipo 1 de angiotensina II (ARA-II). Al igual que el resto de los ARA-II, al bloquear estos receptores impide la acción de la angiotensina II, que juega un papel muy importante en la hipertensión esencial.
El olmesartán está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial.