Epinastina H1 hartzailearen zuzeneko antagonista da, a1, a2 eta 5-HT2 hartzaileekin antzekotasuna ere baduena. Alergiaren aurkako jarduerarako, hanturazko zelulen jarduera modulatzeaz gain, mastozitoak egonkortzen ditu. Epinastina tanta bat (%0,05) begi bakoitzean egunean bi aldiz botata, kontzentrazio sistematikoa oso baxua denez, ez du pasatzen hesi hematoenzefalikoa. %10 baino gutxiago metabolizatzen da, eta ezabatze plasmatikoaren erdi bizitza 8 bat ordukoa da. Bereziki gernu bidez irazten da aldatu gabe.

Epinastina melaninarekin lotzen da. In vitro azterketen datuen arabera, moderatua eta itzulgarria da.